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分子结构,以及神经氨酸酶催化中心的空间结构进行合理药物设计所获得的,是继HIV整合酶抑制剂之后应用合理药物设计手段成功获得的另一个药物。 奥司他韦于1996年首次合成,1998年2月26日获得美国ZL,1999年10月首次在瑞典推出,随后
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,3m或效能相当色谱柱);以水-甲醇-冰醋酸-乙腈(66:28:6:2)为流动相;检测波长为275nm;进样体积10l系统适用性要求系统适用性溶液色谱图中,橙皮苷峰与地奥司明峰的分离度应大于4.6。灵敏度溶液色谱图中,主成分峰高的信噪比应大于
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鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于地奥司明mg),加二甲基亚砜10ml,振摇,滤过,取滤液2ml,照地奥司明项下的鉴别(1)试验,显相同反应(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3
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根据罗氏公司网站公布的信息,在起病后24小时内服用奥司他韦的患者,病程会减短30%-40%,病情会减轻25%,作为预防用药,奥司他韦对流感病毒暴露者的保护率在80%-90%之间。 现在上市的奥斯他韦有两种剂型,一种是胶囊,一种是口服
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,4.6mm×100mm,3m或效能相当色谱柱);以水-甲醇-冰醋酸-乙腈(66:28:6:2)为流动相;检测波长为275nm;进样体积10l系统适用性要求系统适用性溶液色谱图中,橙皮苷峰与地奥司明峰的分离度应大于4.6。灵敏度溶液色谱图中,主成分峰高
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有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于奥司他韦38mg),置50m1量瓶中,加溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液2ml,置
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奥司他韦作用的靶点是分布于流感病毒表面的神经氨酸酶。神经氨酸酶在病毒的生活周期中扮演了重要的角色,流感病毒在宿主细胞内复制表达和组装之后,会以出芽的形式突出宿主细胞,但与宿主细胞以凝血酶-唾液酸相连接,神经氨酸酶以唾液酸为作用底物,可
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由于形成前药,奥司他韦有较好的药代动力学性质,在口服30分钟后被吸收,有75%以碳酸盐的形式进入循环,而未成盐的只有5%进入循环。2~3小时后血药浓度达峰,其在体内可以定向分布至肺部、支气管、鼻窦、中耳等部位。奥司他韦在体内经肾以羧酸原药的形式排泄,清除半衰期6-10小时。
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制剂磷酸奥司他韦胶囊杂质质ⅡO CH3H3C NC1H13NO4223.08 3-羟基-4-乙酰氨基苯甲酸乙酯杂质ⅢH3c-H3C C14H24N2O4284.36 (3R,4R,5S)-4-乙酰氨基5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)1环己烯-1-羧酸
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橙皮苷照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液见有关物质项下对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见地奥司明橙皮苷项下。限度按外标法以峰面积计算,含橙皮苷不得过地奥司明标示量的5.0%有关物质照高效液相色谱法